Meme İçi Süspansiyon

Bileşimi;
200 mg Sefaleksin

 

Farmakodinamik Özellikler
Sefaleksin, 7-amino sefalosporanik çekirdeğinden yarı sentez ile elde edilen antibiyotik bakterisidal etkili ve geniş spektrumlu bir sefalosporindir. Bu antibiyotik etki, bakteri hücre duvarı sentezinin inhibisyonuna dayanır.

 

Sefaleksin, Staphylococci ve Beta hemolytic streptococci üreten penisilinazlar da dahil olmak üzere, Staphylococcus spp (penisiline-dirençli suşlar dahil), Streptococcus spp, Escherichia coli, Klebsiella spp, Salmonella spp gibi geniş bir aralıktaki gram-pozitif ve gram-negatif bakterilere karşı etkilidir. Sefaleksin genelde penisilinleri inaktive eden gram-pozitif koklar tarafından üretilen betalaktamazlara doğal olarak dirençlidir. Ancak Gram negatif bakteriler tarafından üretilen beta laktamazlar sefaleksinin beta laktam halkasını hidrolize ederek inhibe edebilirler. Bu direnç plazmatik veya kromozomik yolla geçer.

 

Sefaleksin, E. coli, Klebsiella spp. ve Proteus spp’e karşı direnç gelişimine bağlı olarak değişken şekilde etkindir. Sefaleksin, doğal dirençlerine bağlı olarak özellikle Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Enterococcus faecalis ve Serratia’ya karşı etkili değildir.

 

Diğer sefalosporinler ya da betalaktaminler ile çapraz direnç oluşabilir.

Direnç mekanizması:
Beta-laktamlara karşı ana direnç mekanizması aşağıdakileri kapsar:

• Penisilin-bağlayıcı proteinin değişimi, beta-laktamın bağlayıcılığını azaltır;
• Enzimatik olarak dört-karbon beta-laktam halkasını yok eden beta-laktamaz üretimi.
• Antibiyotiğin inflüksüne (akışına) imkân verme açısından önemi olan ve porin olarak adlandırılan membran kanallarındaki değişiklikler.
• Dışa akış pompa mekanizmaları

 

 

Farmakokinetik Özellikler
Sefaleksin, RİLEXİNE 200 Meme içi Süspansyonun özel bileşimi sayesinde, meme dokusunda irritasyon yapmadan, lipofilik özellikteki taşıt maddelerden kolaylıkla ayrılarak, meme içine homojen bir şekilde dağılır. Süt ve doku proteinlerine düşük oranda bağlanır (%10-15). Biyoyararlanım oranı yüksektir. Düşük MİK değerlerinde patojen bakteriler üzerine etkilidir ve sütte birikmeden vücuttan atılır.

Tek şırınganın (200 mg sefaleksin) her bir meme lobuna (örn. hayvan başına 800 mg) meme içi uygulamasını takiben, meme lobundan plazmaya emilim doz sonrası yaklaşık 7 saatlik Tmaks ile karakterizedir. Meme içi uygulamadan 72 saat sonra meme bezinden emilim %67’e ulaşır ancak uygulanmış dozun yaklaşık % 16’sı meme bezinde kalır. Emilen dozun atılımı hızlıdır ve çoğunlukla idrar yoluyla gerçekleşir (% 63); uygulanmış dozun % 5 ve %9’u dışkı (safra yoluyla) ve süt ile atılır.

 

Kullanım Alanları / Endikasyonlar
İneklerde laktasyon döneminde, Staphylococcus aureus, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus uberis ve Escherichia coli’den kaynaklanan klinik mastitis tedavisinde kullanılır.

 

Dozaj ve Kullanım Yolu
RİLEXİNE 200 Meme içi Süspansiyonun uygulanmasından önce, meme lobu sağılarak boşaltılır, meme başı ve lobu kutudaki antiseptik mendil ile dezenfekte edilir. Tüpün kanülü, hasta meme lobuna ait meme başı kanalından içeri dikkatlice sokularak, veteriner hekim tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde; her bir hastalıklı meme lobuna, 12 saat ara ile 4 kez ineklerde bir tüp içeriğinin tamamı uygulanır. Uygulamadan sonra meme başına masaj yapılarak ilacın meme sisternasının içerisine iyice dağılması sağlanır.

İlaç uygulandıktan sonra meme başı uygun bir solüsyona daldırılarak (teat dipping), yeniden dezenfekte edilmesi tavsiye edilir. Perakut ve akut mastitislerin lokal sağaltımı parenteral antibiyotik uygulamaları ile desteklenmelidir. Uygulamadan önce tüpü iyice çalkalayınız.

 

Kalıntı Arınma Süreleri (0 gün olanlar dahil)
İlaç Kalıntı Arınma Süresi (i.k.a.s.): Tedavi süresince ve son ilaç uygulamasını takiben 7 gün geçmeden inekler kesime gönderilmemeli, tedavi süresince ve son uygulamayı takiben 3 gün (72 saat ya da 6 sağım) boyunca elde edilen inek sütleri insan tüketimine sunulmamalıdır.